尿激酶，其活性成份来源于新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶。它是由高分子量尿激酶（Mw54000）和低分子量尿激酶（Mw33000）组成的混合物。

1万单位注射用尿激酶辅料包括人血白蛋白、氯化钠、甘露醇、注射用水。

5万单位、10万单位、20万单位、25万单位、50万单位、100万单位、150万单位辅料包括人血白蛋白、甘露醇、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、注射用水。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6～12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3～6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其它外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。

本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5％葡萄糖溶液配制。
1. 肺栓塞：初次剂量4400单位/公斤体重，以生理盐水液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后经肺动脉内注入；必要时，可根据病情调整剂量，间隔24小时重复给药一次，最多使用三次。
2. 心肌梗死：建议以生理盐水配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500～10000单位。也可将本品200～300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。
3. 外周动脉血栓：以生理盐水配制本品（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块，每2小时夹闭导管1次；可调整注入速度为1000单位/分，直至血块溶解。
4. 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成：血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重，生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。
5. 脓胸或心包积脓：常用抗生素和脓液引流术治疗时，引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的本品10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。
6. 眼科应用：用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。

下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血、急性颅内出血、陈旧性脑梗死、近两个月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病。

动物试验显示，本品人1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见到有严格对照组的孕娠妇女中用药报道。因此，除非急需用本品，否则孕妇不用。

本品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用本品。

本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄>70岁者慎用。

本品静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。

本品在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。本品静脉给予后经肝脏快速清除，血浆半衰期≤20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。