化学名称: N- (丁基磺基) -氧-[4- (4-派基) 丁基]-L-酪氨酸盐酸盐一水合物

[性状]

本品为无色的澄明液体

本品治疗开始和持续时间

对于采用早期介入治疗策略且不准备在诊断后4~48小时内进行血管造影术的NSTE-ACS患者，应在确定诊断后开始本品0.4!/ko/min负荷剂量给药方案，建议的维持输注持续时间应至少为48小时。冠状动脉血管造影术期间可继续输注本品和晋通肝素，在血管成形术/经皮腔内斑块旋切术后应维持至少12小时，且不超过24小时。一旦患者临床表现稳定并且主治医生没有计划进行任何冠状动脉个入手术，应停止输注。整个治疗时间不超过108小时。如果NSTE-ACS患者在诊断后4小时内进行个入治疗，应在PCI开始时给予本品25  g/kg剂量静脉推注方案，输液应持续12-24小时，最长可达48小时，对计划进行直接PCI的急性心肌便死患者，应在诊断后尽快开始25 u g/kg剂量推注方案。合并治疗(普通肝素、口服抗血小板治疗，包括阿司匹林) :采用普通肝素的治疗应以50~60U/Ko静肤推注开始，然后以1,000U/h剂量维持输注。调整肝素剂量，以维持APTT约为正常值的2倍。

除非禁忌，否则在本品治疗开始之前，所有患者应接受口服抗血小板药物，包括但不限于阿司匹林。应至少在本品输注期间持续这种治疗。

如果需要进行血管成形术(PCI)，那么在PCI后应停用肝素:一旦凝血功能恢复正常，例如，当激活凝血时间 (ACT)小于180利时(通常在停用肝素后2~6小时) ，应撤去鞘管。

严重肾功能不全患者:如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的患者(肌配清除率小于30m/min)，本品的剂量应减少50%(参见注意事项，严重肾功能不全，药代动力学，患者的特点，肾功能不全)。其他患者: 对于老年患者(参见老年用药) 或女性患者不推荐调整剂量。

使用说明

如果溶液和容器允许的话，胃肠道外药品在使用之前应肉眼检查颗粒及变色盐酸替罗非班注射用浓溶液使用前必须稀释(参见由盐酸替罗非班注射用浓溶液配制输注溶液的说明)。由盐酸替罗非班注射用浓溶液配制输注溶液的说明

1.从一袋250ml的无商生理盐水或5%的葡萄糖溶液中抽出50ml，然后在剩余200ml溶液中注入50ml的本品(从一个50ml小瓶中抽取)，得到的浓度为50  g/ml。在使用前要充分混匀。2.根据上述按体重调整的适当剂量给药

3.任何尚未使用的静脉溶液都须丢弃

本品可以与下列注射药物在同一条静脉输注线中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、陕塞米、利多卡因.盐酸咪达些仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普蔡洛尔、及法莫替丁。但是，本品不能与地西半在同一条静脉输液线中使用

[不良反应]

a.安全性总结

当与肝素、阿司匹林和其它口服抗血小板药联用时，替罗非班治疗期间报告的最常见不良反应是出血，通常涉及轻度皮肤粘膜出血或轻度导管插入部位出血。

冒肠道、非膜后、颅内、将和术后出血，脊柱区硬膜外血肿，心外膜和肺(肺泡》出血也有报道。在关键性替罗非班研究中TIMI严重出血和颅内出血的发生率分别为≤2.2%和<0.1%。最严重的不良反应是致死性出血。在关键性研究中，替罗非班给药与血小板减少症(血小板计数<90,000/mm3)有关:在替罗非班和肝素联合治疗患者中血小板减少症的发生率为1.5%，其中严重血小板减少症(血小板计数<50,000/mm3)的发生率为0.3%。与肝素联用时，与替罗非班有关的最常见非出血性药物不良反应为恶心 (1.7%) 、发热 (1.5%) 和头痛(1.1%)

[禁 忌]

本品禁用于对其任何成份过敏的患者。也禁用于那些以前使用本品出现血小板减少的患者.由于抑制血小板聚集可增加出血的危险，所以本品禁用于具有下述情况的患者:?在30天内产中史或任何出血性产中史。

?已知的颅内疾病史(如肿瘤、动静脉畸形、动脉瘤)。

活动性或近期(在治疗之前30天内) 临床相关出血史(如胃肠道出血)

恶性高血压。

在过去6周中相关创伤或重大外科手术干预。

血小板减少症(血小板计数<100,000/mm3)、血小板功能障碍

凝血障碍(如凝血酶原时间>1.3倍正常值或INR [国际标准化比值]>1.5)重度肝衰竭。

[注意事项]

不推荐替罗非班单独给药。

关于替罗非班与依诺肝素联用的经验有限。替罗非班联合依诺肝素的疗效尚未确立。尚未确定替罗非班与其它低分子量肝素使用的安全性和疗效。

在下述疾病和状况下使用盐酸替罗非班的经验不足:但是，怀疑会增加出血的风险。因此，盐酸替罗非班不推荐用于:?

?在过去两周内进行过创伤性或长时间心肺复苏、器官活检或碎石术

?既往重度创伤或大手术>6周但<3个月

?在过去3个月内活动性胃溃疡

?未控制的高血压(>180/110mmHg )

?急性心包炎

?活动性血管炎或已知血管炎病史

?怀疑主动脉夹层形成

?出血性视网膜病

?大便隐血或血尿

?溶栓治疗

?一定程度上增加出血风险的合并用药。

在下述情况和患者群中，替罗非班应谨慎使用:

?近期发生临床相关的出血 (小于1年)

?在替罗非班给药之前24小时内进行过不可压迫性血管穿刺近期进行过硬膜外手术(包括腰穿和脊髓麻醉)

?重度急性或慢性心力衰竭

心源性休克

轻度至中度肝功能不全

?血小板计数<150,000/mm3，已知的凝血障碍、血小板功能障碍或血小板减少病史血红蛋白浓度小于11g/dL或血细胞比容<34%

合并使用唾氯匹呢、氯叱格雷、腺昔、双喀达莫、磺叱酮以及前列环素

出血的预防

因为替罗非班抑制血小板聚集，所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。本品与溶栓药物联用的安全性尚未确定，因此，不建

议本品与溶栓药合并使用。如果出现需要紧急冠脉旁路移植术 (CABG)或需要主动脉内球囊反搏术的情况，应立即停用。本品治疗期间，应监测病人有无潜在的出血。当出血需要治疗时，应考虑停止使用本品。也要考虑是否需要输血曾有报导发生致命性出血《见不良反应)

股动脉穿刺部位:本品可轻度增加出血的发生率，特别是在股动脉鞘管穿刺部位。当要进行血管穿刺时要注意确保只穿透股动脉的前壁。鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察

实验室监测:在本品治疗前、推注或负荷输注后6小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血球乐积(如果证实有显著下降需更频繁)。在原先接受过血小板精蛋白IIb/Ila受体拮抗剂的病人应当考虑尽早监测血小板计数。如果病人的血小板计数下降到小于90000/mm3，则需要复查血小板计数以排除假性血小板减少。如果已证实有血小板减少，则须停用本品和肝素，并进行适当监测和治疗。

此外，在治疗前后应测定活化部分凝血酶原时间 (APTT)，并且应当反复测定APTT以密切监测肝素的抗凝效应并据此调整剂量(见用法用量)。有可能发生潜在致命性出血，特别是肝素与影响止血的其它产品如血小板糖蛋白1/1a受体挡抗剂联用时尤其可能。

严重肾功能不全

在临床研究中，已证明有严重肾功能不全(肌配清除率小于30ml/min)的患者其替罗非班血浆清除率下隆。对于这样的病人应减少50%的剂量(参见用法用量)。临床研究证据表明，随着肌醉清除率下降，替罗非班的血浆清除率也相应降低，出血风险有升高趋势。因此，对肾功能减低(肌醉清除率<60 mL/min)患者在治疗期间应仔细监测出血事件以及肝素效应。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

本品尚未在妊娠妇女中进行适当且对照良好的研究。在妊娠期间，本品只可用于已证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。在大鼠中，替罗非班可泌入乳汁。尚不知替罗非班是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以排泌到人乳汁中，而且可能对哺乳的婴产生不良反应，所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。

[儿童用药]

年龄小于18岁儿童用药的安全性和有效性尚未确定，因此，不建议在该人群中使用。

[老年用药]在临床研究中，替罗非班对老年病人 (≥65岁)的有效性与对年轻病人 (<65岁)的相似。老年病人接受本品和肝素联合治疗或者肝素单独治疗比年轻病人有较高的出血发生率。不考虑年龄因素，接受本品与肝素联用治疗的患者与单独应用肝素的患者相比其出血危险性的增加相似。非出血性不良事件的总发生率在老年患者要高一些(与年轻患者相比)，但在老年患者中，本品与肝素联合治疗和肝素单独治疗相比，非出血性不良事件的发生率相似。不需要调整剂量(参见用法用量，其他病人)。[女性患者和低体重患者]

女性患者出血并发症发生率高于男性患者。低体重患者出血发生率高于高体重患者。因此，在这些患者中使田太品应谨值，并午细监测肝素效应(参见用法用量，其他患者)

[贮藏]遮光，密闭(15~30C) 保存

[包装]钠钙玻璃输液瓶，1瓶/盒

[有效 期] 24个月。

[执行标准] YBH03812018

[批准文号] 国药准字H20183527

[生产企业]

企业名称: 山东裕欣药业有限公司

生产地址: 临沂市罗庄区罗七路中段西侧

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